西柚为何成为“药物杀手”？

你喜欢鲜嫩多汁、富含VC的西柚吗？

你有没有在就医时却被医生或药师反复叮嘱，

不要同服西柚呢？

西柚与已知的近百种药物有相互作用，

成为公认的“药物公敌”

那么，为何如此呢？

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机制

当服用药物时，它们可能被肝脏中的酶分解或在小肠中通过转运蛋白吸收。

而西柚会引起这些酶和转运蛋白的改变，导致体内药物浓度的过多或过少。

一方面，西柚中含有呋喃香豆素，能够不可逆地抑制肝脏中的细胞色素P450酶（如CYP3A4），酶分解不了药物，导致体内药物的量增加，更容易产生副作用。

例如，一个高血压患者，服用降压药后，原本吸收刚刚好；但是服用西柚后，药物的吸收增多，导致血压降得过低，出现头晕、眼黑、腿软、冷汗、心悸等种种症状。

另一方面，西柚中含有黄酮类物质，能够抑制小肠粘膜上皮细胞的有机阴离子转运肽（OATP），限制了吸收，导致体内药物的量减少，达不到应有的疗效。

例如，一个过敏患者，服用了抗组胺药后，原本吸收刚刚好；但是服用西柚后，药物的吸收减少，导致药物失去很大一部分的作用，吃了也老不好。甚至，一个癌症患者，服用抗肿瘤药后，由于西柚的作用可能会引起无法抑制肿瘤进展的风险。

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常用药相互作用

一些常用药与西柚有相互作用，可能会导致严重的不良反应，甚至致命。

一些降压药：硝苯地平控释片（拜新同）；非洛地平缓释片（波依定）；盐酸维拉帕米缓释片（缓释异搏定）等。

一些降脂药：辛伐他汀片（舒降之）；阿托伐他汀钙片（立普妥）等。

一些脑血管药：尼莫地平片（尼膜同）等。

一些抗心律失常药：盐酸胺碘酮片（可达龙）等。

一些镇静催眠药：地西泮（安定）等。

一些消化系统用药：奥美拉唑镁肠溶片（洛赛克）、多潘立酮片（吗丁啉）等。

一些抗组胺药：非索非那定片（莱多菲）等。

一些免疫抑制剂：环孢素软胶囊（新山地明）等。

一些抗肿瘤药：达沙替尼（施达赛）、厄洛替尼（特罗凯）、依维莫司（飞尼妥）等。

......

而每个药物各条代谢途径比例各不相同，体内酶和转运体的数量也因人而异。同时，西柚的数量和浓度，也对药物相互作用的影响有所不同。

那么，你是不是有些疑惑，除了西柚——那么普通柚子，甚至它们的近邻橙子、橘子等其他橙柚类水果，会不会发生相似的反应呢？

答案是肯定的。

一般来说，药品的说明书【禁忌】、【相互作用】或【注意事项】中会标明西柚或者其它水果与药物配伍产生的影响。

硝苯地平控释片（拜新同）说明书

但由于实际数据收集有限，有许多药品的说明书中都会标明“尚不明确”，或者其中没有出现“与CYP3A4产生相互作用”的条目。在这种情况下，也需要谨慎食用。

03

我们该如何做？

可是，说了这么多，如果记不住，那该怎么做？

没关系，药师为你来支招：

为了保证用药安全，建议服药前后72小时内不要食用西柚。

如果平时有食用西柚或者其他水果的习惯，主动向医生或药师咨询药物相互作用等相关信息。

参考资料：

[1] Bailey D.G. Predicting clinical relevance of grapefruit–drug interactions: a complicated process. J Clin Pharm Ther, 2017,42(2):125-127.

[2] Cristobal L., et al. Grapefruit and Its Biomedical, Antigenotoxic and Chemopreventive Properties. Food Chem Toxicol. 2018, 112(2): 24-34.

供稿 / 俞逸菲 马诗瑜

审稿 / 石浩强

编辑 / 陈汝静

原标题：《西柚为何成为“药物杀手”？》

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