来氟米特，怎样用安全又有效？

原创 韦尼医生 韦尼医生

药品那些事儿

与甲氨喋呤一样，来氟米特也几乎是每一位类风湿关节炎患者都会接触到的药物。在目前的类风湿关节炎诊疗指南中，来氟米特的地位虽略逊于甲氨蝶呤，但同样为一线治疗药物。

对于类风湿关节炎患者而言，如何使用来氟米特才能确保安全又有效呢？今天我们就一起来聊聊这个话题。

1.来氟米特在类风湿关节炎治疗中的发展史

来氟米特诞生于上世纪七十年代末，起初被定位于一种“杀虫剂”，但由于杀虫效果不令人满意而被“搁置”。

但在此后的几年里，研发人员发现了来氟米特具有很强的免疫抑制功能，于是就将其投入免疫病的治疗研究中。

来氟米特（Leflunomide），是一种有机化合物，化学式为C12H9F3N2O2

1995年前后包括我国在内的世界多个国家的风湿病学家报道了来氟米特治疗类风湿关节炎疗效与甲氨喋呤相当。

1998年来氟米特在美国上市，次年在我国上市。

复杂的药物海选流程（本图为某药品筛选的参考范例）

目前来氟米特即既是美国FDA批准的第一个治疗活动性类风湿关节炎的口服慢作用抗风湿药。

2001年美国风湿病学会将来氟米特列入类风湿关节炎治疗的一线药，2008年美国风湿病学会又把来氟米特与甲氨蝶呤并列作为类风湿关节炎治疗首选的单药方案。

2.来氟米特的作用机制

现有研究发现，来氟米特可以抑制嘧啶从头合成、抑制酪氨酸激酶活性、抑制炎性因子释放，这些也是其治疗自身免疫病的基础。

临床中，来氟米特不仅可以减轻类风湿关节炎的症状体征、抑制关节质破坏，还可以改善患者躯体功能、提高生活质量。

此外，来氟米特也运用于狼疮性肾病、强直性脊柱炎、干燥综合征、血管炎的治疗中。

3.来氟米特的使用方法

口服给药是来氟米特的使用方法，20mg/日是治疗类风湿关节炎的常规剂量，若病情控制稳定，可逐渐减少至10mg/日的维持剂量。对于狼疮性肾炎的治疗，来氟米特20～40mg/日，病情缓解后可适当减量。

4.来氟米特的不良反应

来氟米特主要的不良反应有可逆性肝脏转氨酶升高、腹泻、瘙痒、皮疹等，部分患者还伴有血压升高、白细胞减低、口腔溃疡、体重下降、脱发等。

患者在使用来氟米特时，尤其是在使用初期，需要观察有无以上不良反应的出现，同时定期复查肝肾功能、血常规等安全性指标。

如果发生异常，需要立即就诊，在医师指导下调整用药。

5.使用来氟米特时的注意事项

除了要注意有无不良反应发生外，患者在使用来氟米特时还要注意来氟米特起效时间多在12周左右，因此使用周期较长，应在医师指导下坚持用药，不要自行减药停药，避免造成病情反复。

作者：韦尼

图片：网络 （如有异议 联系删除）

排版：石东雨

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