这几类心血管疾病患者，β受体拮抗剂如何选？怎么用？

原创 Jingerjia 医学界心血管频道 收录于合集 #心内用药 30个

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引言

β肾上腺素受体拮抗药（beta-adrenoceptor blocking drug），简称β受体拮抗药，能阻断心脏外周血管β受体，已广泛应用于心血管疾病。许多β受体拮抗药用于临床疾病虽有等效应，但在治疗特殊疾病时可能选择不同的β受体拮抗药，并在应用中应注意个体差异。本文将总结其在心内科用药要点。

一

临床禁忌证证

• β受体拮抗药减慢心率，抑制心肌，故严重心动过缓（心率<每分钟55次）或二度、三度房室传导阻滞患者禁用；

• β受体拮抗药不应用于病情不稳定的心衰患者；

• 收缩压小于90mmHg者不用；

• β受体拮抗药可诱发哮喘，有哮喘史和支气管痉挛的患者应避免应用，若必需时应选用心脏选择性β受体拮抗药，而且使用时应格外小心；

• β受体拮抗药有脂溶性和水溶性之分，脂溶性β受体拮抗药（如美托洛尔）可能引起睡眠障碍，水溶性β受体拮抗药（如阿替洛尔）从肾脏排泄，肾受损时剂量应减量。

• 索他洛尔可延长心电图QT间期，偶引起致命的室性心动过速，且服用索他洛尔的患者应注意避免低血钾的发生。

二

在高血压方面的应用

• 机制：β受体拮抗药通过降低心排血量，改变压力感受器反射的敏感性，阻滞外周血管β受体和抑制肾素分泌等机制降低血压；

• 适应证适用于：在快速心律失常（窦速，房颤）、冠心病（稳定或不稳定性心绞痛、心肌梗死）和心力衰竭合并高血压的患者治疗中，具有不可替代的地位。此外，高血压伴心率增快，焦虑、精神压力大等交感神经活性过高的患者，围手术期高血压，青光眼和妊娠高血压患者也宜用β受体拮抗药。β受体拮抗药主要用于轻中度高血压，尤其是静息时心率较快的中青年患者或合并心绞痛者。在高血压合并冠心病或慢性稳定心衰患者应常规使用β受体持抗药。对于无并发症的高血压患者，特别是老年无并发症的高血压患者，可能其他抗高血压药比β受体拮抗药更适合常规初始治疗；

• 禁忌证：在无并发症的高血压合并糖尿病患者，或有发生糖尿病的高危患者，应避免使用β受体拮抗药，特别是避免β受体拮抗药和氢氯噻嗪联合使用。在嗜铬细胞瘤患者，为了控制心率，常用β受体拮抗药，但为了避免高血压危象发生，应与α受体拮抗药酚苄明联合使用；

• 常用于高血压治疗的β受体拮抗药有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛等。

三

在慢性稳定型心绞痛方面的应用

• β受体拮抗药用于冠心病二级预防。通过降低心肌耗氧，减少心脏做功而缓解心绞痛症状，改善运动耐力，特别是有效控制劳力性心绞痛。β受体拮抗药剂量应个体化，根据心率调整剂量，静息心率每分钟50～60次为目标剂量。

四

在ST段抬高急性心肌梗死方面的应用

• 在无心力衰竭、低心排血量、心源性休克危险以及其他β受体拮抗药相对禁忌证者，在24小时内开始口服β受体拮抗药。合并高血压的患者可先静脉注射β受体拮抗药，如美托洛尔5mg静脉注射，必要时可每5分钟重复1次，总量15mg。最后一次静脉注射后开始口服美托洛尔25~50mg，每6~8小时1次，48小时后用维持量一次25~100mg，一日2次。有条件者应使用美托洛尔缓释片（琥珀酸美托洛尔）一日1次口服。

• 使用期间应监测血压、心率、心律和心电图，并听诊肺部罗音。β受体拮抗药的目标心率为每分钟60次左右。急性期早期应用β受体抗药可降低早期死亡率。

五

在不稳定型心绞痛/非ST段抬高心肌梗死的应用

• 如无禁忌证，应尽早使用β受体拮抗药，高危及进行性静息性心绞痛患者，可先静脉注射β受体拮抗药，然后改为口服，中、低危患者可以口服β受体拮抗药。

六

在慢性稳定型收缩性心力衰竭方面的应用

• β受体拮抗药阻断慢性心衰时肾上腺素能系统的激活介导的心肌重构。所有慢性收缩性心衰（NYHA II-IV级）患者，无禁忌证，无液体猪留，体重恒定，病情稳定的患者可应用β受体拮抗药。通常在ACEI/ARNI/ARB和利尿药基础上加用β受体拮抗药；

• β受体拮抗药应小剂量开始，根据患者耐受情况（血压、心率、心衰症状和体重）逐渐增加剂量，每2~4周剂量加倍至目标剂量或最大耐受剂量。治疗期间应注意低血压、心动过缓、液体猪留、体重和心力衰竭恶化等。

• 避免突然停药引起反跳现象——“撤药综合征”（长期应用拮抗剂可使相应受体数量升高，产生受体向上调节所致）。减量应缓慢。

表1 常用的β受体拮抗药起始剂量及目标剂量汇总表常用药物起始剂量目标剂量琥珀酸美托洛尔11.875～23.75mg，1次/d190mg，1次/d比索洛尔1.25mg，1次/d10mg，1次/d卡维地洛3.125mg，2次/d25mg，2次/d酒石酸美托洛尔6.25mg，2~3次/d50mg，2～3次/d

参考文献：

1. 葛均波，钟南山. 人卫版内科学(第9版). 2018.

2. 中华医学会心血管病学分会，中华心血管病杂志编辑委员会. β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识. 中华心血管病杂志，2009，37(03):195-209.

3. 应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病中国专家共识组. 应用 β 肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病的中国专家共识. 中国循环杂志, 2020, 35: 108-123.

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本文首发：医学界心血管频道

责任编辑：彭建萍

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