氯雷他定、西替利嗪，哪个更好？为什么西替利嗪的处方量排第一？

原创 儿科严医生 儿科严医生

每次聊到抗组胺药，就像捅了马蜂窝，各种问题蜂拥而至。

那么多种抗组胺药，选哪种？不同厂商生产的同一种药，吃哪家的好？吃多久？能不能换着吃？速停还是慢减？严医生吃的哪个牌子？……

大家希望给孩子或者给自己选择一款既安全又有效的抗组胺药，这种心情可以理解。但具体药物的选择，特别是长期服用，需要综合考虑患者的年龄、过敏性疾病的类型、有无基础疾病、以及对药物的反应等因素。

上篇文章介绍了西替利嗪，今天重点说说氯雷他定，并将两个药做一对比。

01

氯雷他定的历史

1980年，先灵葆雅（Schering-Plough）公司研发出氯雷他定。1993年获FDA批准，2002年转为非处方药。

先灵葆雅公司，这个名字如今看到有点陌生。它之所以淡出视野，是因为2009年其被制药业巨头默沙东收购。

先灵葆雅曾经也是一家著名的跨国药企，其产品涵盖抗过敏、抗肿瘤、抗风湿等前沿领域。我们熟知的糠酸莫米松鼻喷剂（内舒拿）及其乳膏（艾洛松）就由该公司研发。它的前身是先灵公司和葆雅公司。

1851年，药剂师弗里德里希·舍林（Friedrich Schering）在德国建立先灵公司。

1908年，实业家阿贝.普洛（Abe Plough）在美国创建葆雅公司。

1971年，美国的先灵子公司与葆雅公司合并，成立了先灵葆雅公司。

Plough，译为普洛，可能更贴切。当时被译成葆雅，不知出于什么考虑？

Schering，译成舍林，或许更合适。译成先灵，容易让中文读者产生字义联想，如，祖先之灵，或在天之灵。

不过，这些都不必深究了，因为葆雅和先灵公司都成为了历史。2006年，德国的先灵母公司被拜耳公司收购，最终更名为拜耳医药保健制药公司。

02

氯雷他定的作用机制

想了解氯雷他定，需要从它的分子结构入手。这样才能更好地理解它在体内的作用方式。

正是这些结构特征，使氯雷他定不但增强了抗过敏效果，而且显著减少了中枢神经系统的不良反应。

我经常会提出一些问题，然后自己寻找答案，最后把这个过程写出来，严谨的输出不仅能解答大家的疑惑，更是提升了自己。

比如，在写本文时，我就特别想弄清楚氯雷他定（Loratadine）这个名字的由来。

通过检索发现，先灵公司早在1963年就研发出一种抗组胺药，叫做Azatadine（阿扎他定），它的分子结构如下：

1980年，药研人员在Azatadine的结构上加入了氯基和羧甲基酯，最终开发出第二代抗组胺药——氯雷他定（Loratadine）。

Loratadine的前缀“Lor-”来源于Chloro（氯）；后缀“-atadine”，源自Azatadine。

看到这里，大家是不是感觉对氯雷他定的了解又深入了一些？

先灵公司的研发团队继续前行，对氯雷他定的结构又做了进一步优化。于是，1984年诞生了地氯雷他定（我会另写文章介绍）。

03

氯雷他定Vs西替利嗪

氯雷他定的研发和上市时间略早于西替利嗪。两者同为二代抗组胺药，分子结构相似，适用范围接近。

尽管难分伯仲，但还是存在一些差异，以下是简单的对比：

这两种药都可以长期服用，总体非常安全，尤其是在管理常年性过敏性鼻炎以及慢性荨麻疹时，没有严格的疗程限制（可以长期服用），有时甚至可以超说明书加倍服用。

然而，选择西替利嗪还是氯雷他定，不能仅凭借医生的感觉，而是需要综合考虑以下因素：

年龄范围

西替利嗪适用的年龄范围更广，比如美国FDA批准用于6月龄以上，而氯雷他定批准用于2岁以上。

至于6月龄以下的小婴儿，使用抗组胺药的情形罕见。如果确有必要，希望谨慎使用第一代抗组胺药（尽管药典允许），超说明书服用西替利嗪可能是更为安全的选择。

起效时间

西替利嗪起效更快，因此在伴随明显瘙痒的急性荨麻疹，或蚊虫叮咬引起的急性瘙痒时，西替利嗪可能更合适。

严重程度

少数研究显示，程度较重的急性荨麻疹（伴随皮肤瘙痒）、或者过敏性结膜炎（眼痒），西替利嗪的控制效果可能略好。

基础疾病

氯雷他定主要通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢。该系统是一组帮助人体分解药物的特殊“工具”。它们就像工厂里的“机器”，能把药物和其他物质“拆解”成身体容易处理的形式。

如果患者存在严重肝病，或者同时服用经由P450酶系统代谢的药物，选择西替利嗪可能会更安全。

西替利嗪主要经由肾脏代谢，肾功能受损的患者，可能需要下调服药剂量。

不良反应

服用西替利嗪后出现嗜睡的比例略高于氯雷他定。如果服用西替利嗪后出现明显困倦感，可以换吃氯雷他定，或选择“左西替利嗪”、“地氯雷他定”等。

我本人长期服用西替利嗪，没有异常的感觉，所以没有换药。

价格因素

对于需要长期服用抗组胺药的患者，价格也是要考量的因素。常用药品，我基本通过线上药店自行购买。

比如我吃的西替利嗪，8盒（每盒24片）加上运费，总计26.8元，够吃半年多。

每个人对药价的敏感性和对厂家的要求不同。如果信赖大厂生产，即使价格偏贵也能吃得更安心，也算是一种合理选择。

04

总 结

氯雷他定，西替利嗪，没有绝对的“最好”，具体的选择应该根据患者的年龄、症状特点、以及对药物的反应来决定。

如果服用西替利嗪后出现困倦，氯雷他定可能是更好的替代。

如果本身有肝、肾基础疾病，需要根据药物的代谢特点谨慎选择。

如果过敏症状较重，西替利嗪可能会提供更快、更强的缓解效果。

虽然两种药各有优、缺点，但整体来看，西替利嗪适用年龄范围更广、起效稍快、在控制严重症状方面效果略好，这些特点使得我在工作中更常选择，这或许也是西替利嗪在2022年成为美国抗组胺药处方量第一的原因吧。

直 播 预 告

秋天已到，天气终于舒适了一些。

不过，和往年一样，秋冬季是儿童感染性疾病的高发季。进入10月后，门诊呼吸道和消化道感染性疾病明显增多。同时，由于空气变干，湿疹患儿的皮肤管理也更加棘手。

10月23号中午12点，我们将在直播间和大家聊聊《秋冬季儿童高发疾病的管理》。

参考资料

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK542278/

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK549776/

https://www.aafp.org/pubs/afp/issues/2017/0601/p717.html

https://ep.bmj.com/content/100/3/122.short

https://ijponline.biomedcentral.com/articles/10.1186/s13052-019-0695-x

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2222.2004.02098.x

阅读原文