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医声丨中国医大说科普——这几种新型降压药你必须知道:降压药物全攻略(1)
降压药物全攻略(1)这些新型降压药你必须知道!
主持人:中国医科大学赵映程:
目前两类人群:第一类人群,可能年轻人偏多,由于工作忙,血压虽高,但不疼不痒的,可能认为自己没事,因此忽视了定期监测和治疗,错过了最佳治疗时机。第二类人群,可能中老年居多,明明天天服用降压药物,却依然面临心脑肾血管并发症的困扰。这两类情况都值得我们警惕和重视。
别再犹豫,让我们一起揭秘降压药物的奥秘,探索科学调整的方法,重拾心脏健康,拥抱更美好的生活!
今天有幸请到中国医大一院老年心脑血管专家陈思娇教授,请她谈谈降压药都包括哪些?各类降压药有何区别,如何选择降压药尤其新型降压药如何选择。
赵映程:陈老师,目前都有哪些类降压药物?
陈教授:目前7大类经典的也叫传统的降压药;还有4大类新型降压药物,具体分类及其相关化学名称:
1. 利尿剂 (Diuretics)化学名称
(1)噻嗪类
氢氯噻嗪 (Hydrochlorothiazide)
氯噻噻 (Chlorthalidone)
(2)髓袢利尿剂
呋塞米 (Furosemide)
布美他尼 (Bumetanide)
托拉塞米 (Torsemide)
(3)保钾利尿剂
醛固酮受体拮抗剂:螺内酯、依普利酮
肾小管上皮细胞 Na+通道抑制剂:氨苯蝶啶、阿米洛利
(4)碳酸酐酶抑制剂(弱效)
乙酰唑胺
2. β-adrenergic阻滞剂 (Beta-blockers)化学名称
(1)非选择性β-blockers(β1和β2受体均有阻断)
心得安(普萘洛尔) (Propranolol)
噻吗洛尔(timolol)
(2)选择性β1-blockers(主要对β1受体有阻断)
美托洛尔 (Metoprolol)
比索洛尔 (Bisoprolol)
阿替洛尔 (Atenolol)
(3)部分激动剂(同时阻断α1和β受体)
卡维地洛 (Carvedilol)
阿罗洛尔(Arotinolol)
拉贝洛尔 (Labetalol)
3. ACE抑制剂 (Angiotensin-converting enzyme inhibitors)化学名称
卡托普利(Captopril)
依那普利 (Enalapril)
贝那普利 (Benazepril)
福辛普利(Fosinopril)
赖诺普利(Lisinopril)
雷米普利Trandolapril
培哚普利(Perindopril)
4. ARBs (Angiotensin II receptor blockers)化学名称
属于ARBs的药物有(沙坦类):
坎地沙坦(Candesartan)
厄贝沙坦(Irbesartan)
缬沙坦(Valsartan)
氯沙坦(Losartan)
替米沙坦(Telmisartan)
奥美沙坦酯(Olmesartan)
5. 钙通道阻滞剂 (Calcium channel blockers)化学名称
硝苯地平(Nifedipine)
非洛地平(Felodipine)
氨氯地平 (Amlodipine)
贝尼地平(Benidipine)
地尔硫卓 (Diltiazem)
维拉帕米(Verapamil)
此外尼群地平、尼卡地平、佩尔地平等
6. 直接血管扩张剂 (Direct vasodilators)化学名称
硝普钠 (Sodium nitroprusside)
7. 中枢性降压药 (Centrally acting antihypertensives)化学名称
可乐定 (Clonidine)
恩拉克 (Guanfacine)
甲基多巴 (Methyldopa)
赵映程:陈老师,目前都有哪些新型降压药物呢?
陈教授:4大类新型降压药物,具体分类及其相关化学名称:
1.血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂 ARNI
血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂是一类新型药物
目前的主要代表药物为沙库巴曲缬沙坦
2.新型降糖药物SGLT2抑制剂——降压保护心脏作用
这些药物主要通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,从而降低血糖和血压。
以下是一些常用的SGLT2抑制剂:
达格列净(Dapagliflozin)
恩格列净(Empagliflozin)
卡格列净(Canagliflozin)
艾托格列净(Ertugliflozin)
3.内皮素双受体拮抗剂——保护心脏和肾脏作用
阿普昔腾坦:国际上唯一被批准上市的内皮素双受体拮抗剂,适用于难治性高血压患者。它通过阻断内皮素受体,扩张血管,降低血压,并具有保护心脏和肾脏的功能。
4.盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)——保护心肾功能
非甾体MRA(盐皮质激素拮抗剂)非奈利酮
通过阻断盐皮质激素受体过度激活,降低血压,保护心肾功能。
赵映程:陈老师,这些类降压药物有何不同?都有哪些特点呢?
陈教授:每一类降压药物都有其独特的作用机制和适应症,但同时也伴随着各自的副作用。在选择降压药物时,应根据个人的健康状况和医生的建议进行,以实现最佳治疗效果。
1. 利尿剂 (Diuretics)
吸收:通常口服吸收良好,速效利尿剂如呋塞米(Furosemide)需静脉给药以提高急救效果。
Cmax:呋塞米一般在1-2小时达到Cmax。
生物利用度:呋塞米约为50%(IV给药为100%)。
分布:分布容积约为0.3-0.5 L/kg。
蛋白结合率:约95%。
代谢:主要在肝脏代谢。
排泄:透过肾脏排泄。
半衰期:约2小时。
药理作用:通过抑制肾小管对钠的重吸收,促进尿液排出。
适用人群:高血压、水肿患者。
禁忌症:严重肾功能不全、低钾血症等。
不良反应:电解质失衡(低钾、高钙)、脱水等。
2. β-adrenergic阻滞剂 (Beta-blockers)
吸收:口服吸收良好。
Cmax:普萘洛尔(Propranolol)在1-4小时达到Cmax。
生物利用度:普萘洛尔约为25%(首过效应显著)。
分布:大分布容积,普萘洛尔约为4 L/kg。
蛋白结合率:约90-95%。
代谢:主要在肝脏代谢。
排泄:经肾脏或胆汁排泄。
半衰期:约3-6小时。
药理作用:减慢心率、降低心肌收缩力。
适用人群:高血压、心绞痛、心力衰竭等。
禁忌症:支气管哮喘、严重心动过缓。
不良反应:疲劳、低血压、心动过缓等。
3. ACE抑制剂 (Angiotensin-converting enzyme inhibitors)
吸收:口服吸收良好。
Cmax:依那普利(Enalapril)在1小时内达到Cmax。
生物利用度:依那普利约为60%。
分布:分布容积约为0.7 L/kg。
蛋白结合率:约50-70%。
代谢:在肝脏代谢为活性形式。
排泄:经肾脏排泄。
半衰期:约11小时。
药理作用:通过抑制血管紧张素转换酶,降低血压。
适用人群:高血压、心力衰竭、糖尿病肾病。
禁忌症:妊娠、双侧肾动脉狭窄。
不良反应:干咳、高钾血症、肾功能不全等。
4. ARBs (Angiotensin II receptor blockers)
吸收:口服吸收良好。
Cmax:洛卡特普(Losartan)在1小时内达到Cmax。
生物利用度:约33%。
分布:分布容积较大,约为34 L。
蛋白结合率:约99%。
代谢:在肝脏代谢,产生活性代谢物。
排泄:以代谢物形式经肾脏排泄。
半衰期:约2小时,活性代谢物半衰期可达6-9小时。
药理作用:通过阻断血管紧张素II的作用,降低血压。
适用人群:高血压、心力衰竭、糖尿病肾病。
禁忌症:妊娠、双侧肾动脉狭窄。
不良反应:头痛、头晕、高钾血症等。
5. 钙通道阻滞剂 (Calcium channel blockers)
吸收:口服吸收良好。
Cmax:氨氯地平(Amlodipine)在6-12小时达到Cmax。
生物利用度:约60-80%。
分布:分布容积约为21 L/kg。
蛋白结合率:约93-97%。
代谢:在肝脏代谢。
排泄:主要通过肾脏排泄。
半衰期:约30-50小时。
药理作用:通过阻断钙离子进入心脏和平滑肌,松弛血管。
适用人群:高血压、心绞痛。
禁忌症:严重低血压、心衰等。
不良反应:水肿、疲劳、头痛等。
6. 直接血管扩张剂 (Direct vasodilators)
吸收:口服与静脉给药吸收情况各异。
Cmax:美托洛尔(Hydralazine)在1-2小时达到Cmax。
生物利用度:口服生物利用度约为25%。
分布:分布容积可达3-5 L/kg。
蛋白结合率:约90%。
代谢:在肝脏代谢。
排泄:通过肾脏和胆汁排泄。
半衰期:约3-7小时。
药理作用:直接松弛血管平滑肌,降低血压。
适用人群:高血压、心衰。
禁忌症:心脏瓣膜病、冠状动脉病。
不良反应:头痛、心悸、水肿等。
7. 中枢性降压药 (Centrally acting antihypertensives)
吸收:口服吸收良好。
Cmax:可乐定(Clonidine)在1-4小时达到Cmax。
生物利用度:约70%。
分布:分布容积约为1-2 L/kg。
蛋白结合率:约20%。
代谢:肝脏代谢。
排泄:主要通过肾脏排泄。
半衰期:约12-16小时。
药理作用:通过刺激中枢α2-adrenergic受体,降低交感神经活动,降低血压。
适用人群:高血压、注意力缺陷多动障碍(ADHD)。
禁忌症:严重肝脏疾病、抑郁症。
不良反应:嗜睡、口干、低血压。
结语:
高血压治疗中,降压药物的选择至关重要。市面上有多种降压药物,各类药物的作用机制、适应症和副作用各不相同,使得降压药物的配置变得复杂。接下来几讲我们将对常见的降压药物类别进行深入解析。
原标题:《医声丨中国医大说科普——这几种新型降压药你必须知道:降压药物全攻略(1)》
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