降脂新选择：一文读懂PCSK9抑制剂

随着生活方式的改变和人口老龄化的加剧，心血管疾病已成为威胁人类健康的主要疾病之一。高胆固醇血症是心血管疾病的“隐形杀手”，尤其当他汀类药物效果不佳时，很多患者会陷入治疗困境。

PCSK9抑制剂作为一种新型降脂药物，凭借独特机制为患者带来了新希望。本文整合七种PCSK9抑制剂的药物信息，将药物使用中需要关注的问题进行科普。

药物机制

我们血液中的“坏胆固醇”（低密度脂蛋白胆固醇，LDL-C）过高，会沉积在血管壁形成斑块，引发心梗、脑梗等严重问题。

PCSK9抑制剂，全称为前蛋白转化酶枯草溶菌素/Kexin 9型抑制剂，是一种新型降脂药物。它主要通过抑制PCSK9的活性，能精准识别并结合PCSK9蛋白，阻止它破坏LDL受体，更多LDL受体能在肝脏表面循环工作，持续高效清除血液中的LDL-C。

PCSK9抑制剂的品种

目前，我国已有七种PCSK9抑制剂获批上市，它们主要分为两大类：PCSK9单抗药物和小干扰RNA（siRNA）类药物。

PCSK9单抗

在血液中与PCSK9蛋白结合，阻止PCSK9与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体（LDL-R）结合，从而保护LDL-受体不被降解，持续高效清除血液中的LDL-C，降幅最高可达50%-60%以上，帮患者快速达标。

英克司兰

可引起肝脏中PCSK9 mRNA的降解，阻断PCSK9蛋白的合成。这增加了LDL-C受体的再循环和在肝细胞表面的表达，增加了肝脏对LDL-C的摄取，降低了循环中的LDL-C。药物从血浆中清除后可在肝细胞中长期存在，使其降低LDL-C的效应持续时间较长。

使用与保存方法

使用方法

PCSK9抑制剂的用法用量因药物种类而异，但均需通过皮下注射给药。

保存方法

PCSK9抑制剂的保存方式因药物种类而异。单抗类药物如依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗等需冷藏保存（2℃-8℃）；而英克司兰钠注射液不超过25℃保存，不得冷冻。

适用人群

儿童患者适应证：仅依洛尤单抗注射液获批用于12岁及以上纯合子型家族性高胆固醇血症（HoFH）儿童患者。

轻中度肝肾功能异常：7种降脂针均无需调整剂量。

终末期肾病（ESRD）：英克司兰可安全使用，但需注意给药后72小时内避免透析。

重度肝功能损害者、妊娠及哺乳期女性：7种降脂针均不推荐使用、应权衡获益与潜在风险、使用需谨慎。

使用注意事项

01

定期监测

治疗期间需定期监测血脂，建议治疗前和治疗后复查，以便医师评估疗效，调整治疗方案。

02

生活方式

合理饮食、适量运动是降脂治疗的基础，须管住嘴、迈开腿。

03

遵医嘱

切勿自行停药或调整剂量，如有不适或疑问，应及时咨询医师和药师。如出现严重不适，应及时就医。

PCSK9抑制剂是降脂治疗领域的重大突破，为传统他汀治疗效果不佳或耐受性差的患者提供了高效、安全的新选择。患者需遵医嘱规范使用、做好储存和监测，就能最大程度发挥其降脂作用，守护心血管健康。

（部分图片源于网络）

药剂科

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来源 / 药剂科

文 / 方云真 林燕

主办 丨 党委办公室

编审 丨 丁晓燕

编辑 丨 曹熠雯

期号 丨 总第 1192 期

原标题：《【医路科普】降脂新选择：一文读懂PCSK9抑制剂》

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